血管舒张药WX-02（化学药品注册分类1）
发布单位
沈阳药科大学
所属领域
生物与新医药
化学药研发技术
创新药物技术
成果描述
黄酮类化合物WX-02由沈阳药科大学首次合成。 WX-02本身不溶于水，但制成的盐酸盐在水中的溶解性较好。为了研究化合物WX-02对离体兔血管平滑肌的作用及其机制，以离体兔主动脉为标本，采用离体实验的方法研究WX-02的舒张作用，WX-02对致痉剂（去甲肾上腺素，高钾液和肾上腺素）收缩的兔主动脉有明显的舒张作用；同时分别应用钾通道阻滞剂、鸟甘酸环化酶抑制剂、环合酶抑制剂和钙通道阻断剂来初步探讨WX-02的作用与钾通道、NO、前列腺素和钙通道等作用途径的关系。
结果表明，WX-02具有较强的舒张血管平滑肌的作用，舒张血管的机制可能与钙通道有关。初步的急毒实验表明WX-02的LD50大于500mg/kg。WX-02的致死剂量和有效量之间差距较大，有开发成新药的意义。
创新概况
项目投入及市场预测
心血管病在全球导致死亡的疾病中居第1位，并且这一现状最近几年不会有变化。据统计，2005年全球有1 750万人死于心血管病，约占所有死亡人数的30%；在死于心血管病的患者中，760万人死于心脏病，570万人死于中风，80%以上生活在中、低收入国家。如果这种趋势得不到有效控制，到2015年将有2 000万人死于心血管病(主要是心脏病和中风)。因此，世界各国均十分重视高血压病从发病机理以至临床防治的研究。近年来，抗高血压药物的研究发展迅速，特别是β受体阻滞剂、钾通道阻断剂、钙拮抗剂和血管紧张素转换酶抑制剂等新型降压药的问世，从根本上改变了高血压药物治疗的面貌，高血压发病率高，可以造成靶器官的损害，出现脑卒中、心绞痛、心肌梗死、心力衰竭、肾功能衰竭等严重合并症，目前各类降压药均有不同程度的不良反应，因此，如果能找到一种选择性比较强，不良反应较少的降压药物，应用前景会更好。黄酮类化合物具有防止心脑血管疾病的作用。国内外先后研制开发了以银杏叶提取物制成的各种制剂，用于治疗冠心病、心绞痛、脑血管疾病等均有良好的疗效。利用沙棘总黄酮开发的天然药品可治疗心绞痛、预防动脉粥样硬化、心肌梗塞、脑血栓等。
转化合作情况
已完成离体平滑肌药效学研究及初步机制探索。
转让方式