新型抗肿瘤药物MNK抑制剂SPD18、SPD33和SPE23（化学药品注册分类1）
发布单位
沈阳药科大学
所属领域
生物与新医药
化学药研发技术
创新药物技术
成果描述
SPD18、SPD33和SPE23是沈阳药科大学的专利化合物，是基于MNKs三维结构设计合成的小分子抑制剂。对上述化合物进行了早期体内、外药效学和药代动力学评价，部分化合物表现出强效的抑瘤活性和良好的成药性，具有深入研究价值。SPD18、SPD33和SPE23对MNK1的IC50值分别为1 nM、0.4 nM和0.8 nM，对MNK2的IC50值分别为7 nM、9 nM和1.5 nM，与进入临床III期的药物EFT508相当；对HCT-116、MOLM-13、K562和HL-60细胞的GI50值在1 μM左右。这三个化合物在人微粒体中的半衰期大于200 min。SPE23在20 μM对hERG无抑制活性，在SD大鼠中具有良好的口服给药药代动力学性质，在LL/2和Molm-13异种移植瘤模型中表现出显著的抑瘤效果。拟开展系统、规范的临床前研究，进一步确定其深入开发的价值。
创新概况
项目投入及市场预测
SPD18、SPD33和SPE23作为一种新型抗肿瘤药物上市,具有独特的竞争力,将为我国数百万肿瘤患者带来福音,在世界范围内产生具大的经济效益。
转化合作情况
按照对化学药品1类新药的要求，对具有抗肿瘤活性的新化合物SPD18、SPD33和SPE23进行临床前早期评价，包括合成工艺和结构确证，体内外药效、肝微粒体代谢稳定性、心脏毒性等研究，申请中国专利1项。
转让方式
联合开发，共同申报。