噁唑烷酮类抗耐药菌感染药物OB系列（化学药品注册分类1）
发布单位
沈阳药科大学
所属领域
生物与新医药
化学药研发技术
创新药物技术
成果描述
部分化合物对金葡菌、MRSA、MSSA及万古霉素耐药的粪肠球菌的MIC值为0.0675 μg/mL，优于利奈唑胺(利奈唑胺对万古霉素耐药的粪肠球菌MIC值为2.0 μg/mL，其他四种菌株的MIC值为1.0 μg/mL)，是雷得唑来的7.5倍(雷得唑来对五个菌株的MIC值为0.5 μg/mL)，并且对临床分离的利奈唑胺耐药的金葡菌、屎肠球菌均有显著活性(MIC值为0.125 μg/mL)，对结核杆菌的MIC值为0.25 μg/mL。正在进行侯选化合物的确定。
创新概况
项目投入及市场预测
本课题组所获得的一系列新型噁唑烷酮衍生物，对耐药菌显示出突出的抗菌活性，显著优于利奈唑胺，将为耐药菌感染的病患者带来希望。
转化合作情况
目前已完成（1）体外对金葡菌、MRSA、MSSA、万古霉素耐药的粪肠球菌以及结核分枝杆菌等抗菌作用研究；（2）体外代谢稳定性以及血浆稳定性研究；（3）体内药代动力学研究。侯选化合物正在确认之中。
转让方式
共同开展临床前研究；或转让该系列化合物的相关专利。