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新型镇痛药物ZH-A-030(化学药品注册分类1)
发布单位 沈阳药科大学
所属领域 生物与新医药 化学药研发技术 创新药物技术
成果描述
可溶性环氧化物水解酶(Soluble epoxide hydrolase,sEH)是一种以环氧化物为底物的酶,在肝脏、肾脏、肠道和血管组织中活性较高,其次为心脏、肺、脑等器官和组织。sEH是环氧脂肪酸(Epoxy-fatty acids)的主要代谢通路,将环氧脂肪酸代谢成二醇脂肪酸,其中环氧脂肪酸炎症和心血管系统均有一定的生物功能。抑制sEH的活性,可提高环氧脂肪酸的水平,使其发挥的生物功能增强而达到治疗疾病的目的。因此,sEH正成为一种治疗炎症、心血管系统疾病和代谢疾病的新靶点。目前,关于sEH对多种疾病治疗作用的研究报道有很多,涵盖循环系统、神经系统、呼吸系统和消化系统等多个系统,以及肝脏、肾脏、胰腺和眼部等多种器官相关的疾病。
创新概况
项目投入及市场预测
ZH-A-030作为具备新型作用机制的镇痛药物,同时具有抗炎作用,对多种器官具有保护作用,优于其他传统的镇痛药物,将为炎性疼痛和神经疼痛患者带来希望。
转化合作情况
按照国家《药品注册管理办法》对化学药品1类新药的要求,对具有镇痛和降血糖作用的候选化合物ZH-A-030正在进行系统、规范的临床前早期评价。 目前已完成(1)合成工艺、结构确证;(2)体外sEH酶抑制作用研究;(3)体外代谢稳定性以及血浆稳定性研究;(4)体内药代动力学研究;(5)体内镇痛作用研究;(6)急性毒性研究、初步长期毒性研究。
转让方式
共同开展临床前研究;或转让该系列化合物的相关专利。